Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

Ингибиторы протеасомы

Структурная формула бортезомиба, первого ингибитора протеасомы, зарегистрированного как лекарство.

Ингибиторы протеасом — лекарственные средства, блокирующие работу протеасом — клеточных комплексов, которые разрушают белки, например белок p53. Ингибиторы протеасом исследуются для терапии рака, в первую очередь множественной миеломы.

Примеры

  • Первым открытым непептидным ингибитором протеасом был лактацистин (lactacystin).
  • В 2003, бортезомиб стал первым ингибитором протеасом, разрешенным к применению в США.
  • Другим веществом, предположительно ингибирующим протеасомы, был назван дисульфирам (Disulfiram).
  • Еще одним таким веществом был назван эпигаллокатехин-3-галлат (epigallocatechin-3-gallate).
  • Были начаты клинические исследования салиноспроамид А (Salinosporamide A) для множественной миеломы.
  • Карфилзомиб (carfilzomib) был разрешен FDA для рецидивирующих множественных миелом 20 июля 2012.
  • Эпоксомицин (Epoxomicin) — встречающийся в природе селективный ингибитор.
  • MG132 — часто используемый в in vitro исследованиях пептид.

Новое сообщение